Leki anksjolityczne

 0    71 flashcards    vandraven
download mp3 print play test yourself
 
Question język polski Answer język polski
Zdefiniuj pojęcie odwrotnego agonisty
start learning
jest to substancja, która hamuje konstytutywną aktywność danego receptora. Inna df = substancja, która łączy się w miejscu dla agonisy i wywołuje odwrotny efekt
Wymień znane Ci grupy leków stosowane przeciwlękowo (11)
start learning
benzodiazepiny, trójpierścieniowe leki p-depresyjne, SSRI, SNRI, NARI, selektywne inhibitory MAO-A(moklobenid), agonista 5-HT1A (Buspiron), antagoniści 5-HT3, antyhistaminowe, beta-blokery, leki przeciwpadaczkowe
Budowa receptora GABA-A
start learning
jonotropowy 2 cząsteczki GABA otwierają kanał dla Cl-. 5 heterogennych podjednostek (alfa, beta, gamma, delta, ro)
Dla jakich substancji punktem uchwytu jest GABA-A
start learning
benzodiazepiny (na podjednostce alfa, ale do zachowania wrażliwości na BZ konieczna jest też podjednostka gamma), barbiturany (podjednosta beta/kanał), neurosteroidów, EtOH, pikrotoksyna (antagonista kanału)
Na czym polega heterogenność GABA-A?
start learning
GABA-A można złożyć z rożnych heterogennych podtypów podjednostek. Najczęściej w OUN jest to alfa-beta2-gamma2. Połączenie ro5 => GABA-C receptor
Wymień agonistów GABA-A
start learning
Muscimol, BZD, barbiturany, neurosteroidy (np allopregnanalon), EtOH
Wymień antagonistów GABA-A
start learning
bikukulina, pikrotoksyna, flumazenil
Bukukulina
start learning
kompetetywny antagonista GABA-A o silnym działaniu drgawkotwórczym
Pikrotoksyna
start learning
niekompetetywny antagonista GABA-A
Flumazenil
start learning
antagonista miejsca BZ na rec. GABA-A
Wymień odwrotnych agonistów GABA-A - "płynny lęk"
start learning
pochodne beta-carboliny (DBI, DMCM)
Baklofen
start learning
agonista GABA-B
Benzodiazepiny (BZD) - mechanizm działania
start learning
nasilają działanie endogennego GABA, ale same nie łączą się z kanałem chlorkowym. Zwiększają CZĘSTOTLIWOŚĆ otwarcia kanału Cl-
BZD - efekty kliniczne
start learning
nasenno-sedatywne, p/drgawkowe, miorelaksacyjne, p/lękowe
BZD - działania niepożądane
start learning
senność w dniu następnym po zażyciu, bezsenność jako objaw z odbicia, upśledzenie sprawności psychomotorycznej i funkcji poznawczych + niepamięć następcza, Uzależnienie i tolerancja. Szybkie podanie może działać presyjnie na ośrodek oddechowy!!!
BZD - interakcje
start learning
EtOH -> nasilenie działania BZD. Alkoholizm -> oporność na BZD. Przewlekłe leczenie difenylohydantoiną: podwyższenie jej stężenia. Cymetydyna wydłuża klirens wątrobowy diazepamu i desmetylodiazepamu. zmniejszają zapotrzebowanie na tiopental. nasilenie działania uspokajającego opioidów i neuroleptyków
BZD - przeciwwskazania
start learning
Zatrucie EtOH! opioidami, lekami nasennymi. Miastenia gravis. Ataksja.
TABELKA
start learning
?!!!
Występowanie i znaczenie receptora omega1
start learning
Kora mózgowa, móżdżek, jądra podstawy. Działanie p/lękowe i p/drgawkowe
Występowanie i znaczenie receptora omega2
start learning
Rdzeń kręgowy, podwzgórze, jądra przegrody. Działanie sedatywne
Występowanie i znaczenie receptora omega3
start learning
Obwód, synteza steroidów
Kiedy pojawia się upośledzenie funkcji psychomotorycznych po BZD
start learning
pojawia się w początkowym okresie terapii po zwiększeniu dawki leku u osób starszych
Jakie objawy obejmuje upośledzenie funkcji psychomotorycznych po BZD
start learning
zaburzenia koncentracji zawroty głowy ataksję podwójne widzenie osłabienie mięśni zmniejszenie możliwości kierowania pojazdami
Jak BZD wpływają na pamięć
start learning
powodują zaburzenia pamięci prawdopodobnie z powodu zbyt szybkiego początku snu co uniemożliwia prawidłową konsolidację
Na czym polegają zaburzenia pamięci po BZD?
start learning
Niepamięć następcza, zaburzenia pamięci świeżej, zaburzenia uwagi i pamięci przestrzennej
Kiedy występuje najczęściej niepamięć następcza po BZD?
start learning
Po midazolamie
Kiedy występują najczęściej zaburzenia pamięci świeżej po BZD?
start learning
u alkoholików
Kiedy występują najczęściej zaburzenia uwagi i pamięci przestrzennej po BZD?
start learning
u osób przyjmujących je w dużych dawkach i przewlekle
Co cechuje rcje paradoksalne po BZD?
start learning
pobudzenie agresywność impulsywność skłonność do przemocy
U kogo występują rcje paradoksalne po BZD?
start learning
osób starszych, dzieci oraz osób z niedorozwojem umysłowym
Jak rozwija się tolerancja na BZD
start learning
tolerancja rozwija się na wszystkie działania, ale w różnym czasie. najszybciej na działanie nasenne
Które leki z grupy BZD i w jakim czasie wywołują uzależnienie?
start learning
Najczęściej krótkodziałające. W przeciągu 1-2 m-cy
Podaj cechy zespołu abstynencyjnego (8)
start learning
stany lękowe wzrost ciśnienia, przyspieszenie tętna drżenie nadmierna potliwość bezsenność agresywność wzrost napięcia mięśni drgawki
BZD a ciąża i laktacja
start learning
kategoria D. ponad to przechodzą do mleka
Jak BZD wpływają na sen?
start learning
skracają latencję snu (ale jedynie ~15min) zmniejszają liczbę wybudzeń wydłużają sen całkowity (około 30 min) nie normalizują snu REM wydłużają stadium 2 snu, skracają 1 nie wydłużają snu wolnofalowego (stadium 3 i 4) natomiast zaburzają jego strukturę (zmniejszają ilość fal theta i delta)
Farmakokinetyka BZD długodziałających
start learning
kumulują się w organizmie, powodują senność w dniu następnym, upośledzają funkcje psychomotoryczne, ale łatwiej je odstawić
Farmakokinetyka BZD krótkodziałających
start learning
nie kumulują się w organizmie, ale częściej powodują bezsenność z odbicia
Lormetazepam - czas działania
start learning
krókodziałający
Triazolam - czas działania
start learning
krókodziałający
Midazolam - czas działania
start learning
krókodziałający
Temazepam - czas działania
start learning
krókodziałający
Flunitrazepam - czas działania
start learning
średni
estazolam - czas działania
start learning
średni
Nitrazepam - czas działania
start learning
długi
Flurazepam - czas działania
start learning
długi
Zalety BZD
start learning
mała toksyczność szeroki zakres działania terapeutycznego w dawkach terapeutycznych nie powodują objawów niepożądanych ze strony układu oddechowego i krążenia, a także nudności i wymiotów bezpieczne w hipertermii złośliwej
Wady BZD
start learning
nie mają działania przeciwbólowego działają dość długo działanie jest wydłużone w przypadku schorzeń wątroby u starszych osób mogą prowadzić do reakcji paradoksalnej (pobudzenie, niepokój, majaczenie)
Dizazepam - drogi podania
start learning
p.o. p.r. i.m. i.v., ale parenteralnie boli i może prowadzić do zakrzepicy
Diazepam - aktywny metabolit
start learning
desmetylodizepam
Diazepam - parametry farmakokinetyczne
start learning
T1/2= 20-40h, dostępność p.o. = 70%, c max po 1h po p.o.
Midazolam - porównanie do diazepamu
start learning
działa silniej, szybciej ale krócej i nie ma aktywnych metabolitów. Powoduje niepamięć wsteczną
Midazolam - drogi podania w premedykacji
start learning
p.o. i.m. u dzieci też p.n. i p.r.
Midazolam - parametry farmakokinetyczne
start learning
i.m. - dostępność 90%, p.o. - efekt 1. przejścia - 50%, początek działania po 5-10 min, normalizacja funkcji oun po 4h
Flunitrazepam - działanie
start learning
działa przeciwlękowo; działanie uspokajające, nasenne, przeciwdrgawkowe i powodujące niepamięć wsteczną jest silniejsze niż diazepamu
Flunitrazepam - t1/2 po p.o.
start learning
14-19h
Flunitrazepam - reperkusje podania i.v.
start learning
po podaniu dożylnym silniejsza depresja oddechowa niż po podaniu diazepamu, podaje się tylko w przypadkach nagłych
Flunitrazepam - zastosowanie w chirurgii
start learning
stosowany jako lek nasenny w przededniu operacji i jako uspokajający w dniu operacji
Flunitrazepam - działania niepożądane
start learning
u osób starszych mogą wystąpić zaburzenia koordynacji ruchu i zwiotczenie mięśni. możliwość wystąpienia reakcji paradoksalnej, zwłaszcza u osób starszych
Lorazepam - siła działania
start learning
5-10 razy silniejszy od diazepamu (też: działanie uspokajające i powodujące niepamięć)
Lorazepam - drogi podania
start learning
podanie dożylne może spowodować ból i zakrzepowe zapalenie żył podany domięśniowo resorbuje się dobrze
Lorazepam - metabolizm
start learning
| metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, które są wydalane przez nerki
Lorazepam - ograniczenia w chirurgii
start learning
z powodu długiego działania uspokajającego i powodującego niepamięć nie nadaje się do premedykacji chorych, którzy powinni być szybko wybudzeni.
Lorazepam - działanie uspokajające po podaniu p.o.
start learning
Występuje po 30 min, szczyt działania po ok. 2h, działanie trwa ok. 4-6h
Barbiturany - zastosowanie
start learning
uspokajające, nasenne i przeciwdrgawkowe
Barbiturany - okno terapeutyczne
start learning
dużo węższe niż BZD
Barbiturany - działania niepożądane u ludzi odczuwających ból
start learning
pobudzenie i splatanie
Barbiturany - przeciwwskazania
start learning
miastenia choroba Parkinsona obrzęk śluzakowaty porfirie zatrucie lekami wpływającymi depresyjnie na OUN i alkoholem
Barbiturany - wpływ na układ krążenia i oddychania po podaniu doustnym lub domięśniowym
start learning
niewielki
Fenobarbital - czas działania
start learning
8-16 h
Fenobarbital - wpływ na metabolizm
start learning
silnie indukuje enzymy wątrobowe wpływając na metabolizm innych leków
Pentobarbital
start learning
czas działania: 50h, więc nie nadaje się do premedykacji przed krócej trawającymi zabiegami;

You must sign in to write a comment