Question  |
Answer |
|
start learning
|
|
antybiotyki o działaniu bakteriobójczym, jako pierwszą wyizolowano streptomycynę w 1943 roku
|
|
|
aminoglikozydy - budowa chemiczna start learning
|
|
zawierają aminocukry połączone wiązaniem glikozydowym z pierścieniem heksozy
|
|
|
aminoglikozydy - mechanizm działania start learning
|
|
aktywnie transportowany do komórki antybiotyk wiąże się z podjednostką 30S rybosomu i blokuje translację białek; dodatkowo aminoglikozydy uszkadzają strukturę i funkcję błony cytoplazmatycznej
|
|
|
aminoglikozydy - transport do komórki start learning
|
|
antybiotyk wnika do wnętrze komórki przez kanały "wodne" utworzone przez białka porynowe, transport ten wymaga energii, zależny jest od obecności tlenu, jest hamowany przez jony Ca2+ oraz Mg2+ i niskie pH
|
|
|
aminoglikozydy - zaburzenia translacji start learning
|
|
działanie aminoglikozydów na rybosomy powoduje zablokowanie inicjacji syntezy białek, przedwczesne przerwanie syntezy białka lub wbudowanie niewłaściwego aminokwasu
|
|
|
aminoglikozydy - spektrum działania start learning
|
|
Enterobacteriaceae (E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp.), Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Brucella spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Mycobacterium tuberculosis, gronkowce,
|
|
|
mikroorganizmy oporne na działanie aminoglikozydów start learning
|
|
bakterie beztlenowe, paciorkowce
|
|
|
aminoglikozydy - wskazania kliniczne start learning
|
|
zakażenia skóry, kości spowodowane bakteriami Gramm-, infekcje dróg moczowych, zapalenie otrzewnej, infekcje w obrębie jamy brzusznej i miednicy, zapalenie wsierdzia, gruźlica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, sepsa u noworodków, zewnętrznie: infekcje oka i ucha zewnętrznego
|
|
|
aminoglikozydy - farmakokinetyka start learning
|
|
model trójkompartmentacji: I faza - dystrybucja z krwi do tkanek, II faza - filtracja aminoglikozydów w nerkach, III faza - wydalanie aminoglikozydu z kompartmentu tkankowego
|
|
|
aminoglikozydy - okres półtrwania start learning
|
|
1,5 - 3 h w II fazie i 150-200 h w III fazie
|
|
|
aminoglikozydy - wydalanie start learning
|
|
szybko wydalane z moczem, ale podlegają wchłanianiu zwrotnemu, wydalane są przez nerki w postaci niezmienionej
|
|
|
aminoglikozydy - wchłanianie start learning
|
|
dobrze wchłaniają się po podaniu domięśniowym, słabo wchłaniają się z przewodu pokarmowego
|
|
|
aminoglikozydy - penetracja tkankowa start learning
|
|
dobrze przenikają do jam ciała i krążenia płodowego, słabo penetrują do płynu m-r
|
|
|
aminoglikozydy - zasady stosowania start learning
|
|
aminoglikozydy stosuje się raz dziennie ze względu na efekt poantybiotykowy (PAE), czyli długotrwałe zahamowanie działania bakterii po krótkotrwałej ekspozycji na działanie leku, tak stosowane antybiotyki są mniej toksyczne niż w przypadku stosowania kilka razy dziennie
|
|
|
aminoglikozydy - działania niepożądane start learning
|
|
ototoksyczność, nefrotoksyczność, hamowanie przewodnictwa mięśniowo - nerwowego, gorączka polekowa, eozynofilia, zmiany skórne, nudności wymioty
|
|
|
ototoksyczność aminoglikozydów start learning
|
|
wynika z kumulacji leku w endo- i perylimfie, uszkodzenie ma charakter nieodwracalny, rozpoczyna się od szumu w uszach i słyszenia wysokich tonów, może wystąpić nawet u 25% pacjentów
|
|
|
nefrotoksyczność aminoglikozydów start learning
|
|
antybiotyki kumulują się w komórkach nabłonka nerki w endosomach, aparacie Golgiego i lizosomach powodując uszkodzenie komórek, uszkodzenie jest zazwyczaj odwracalne, objawy: zmniejszenie zagęszczania, zaburzenia elektrolitowe
|
|
|
zaburzenia przewodnictwa powodowane przez aminoglikozydy start learning
|
|
spowodowane są blokadą uwalniania acetylocholiny i receptorów nikotynowych, mogą prowadzić do depresji oddechowej
|
|
|
aminoglikozydy - przeciwwskazania start learning
|
|
nadwrażliwość na aminoglikozydy, niewydolność nerek i wątroby, znaczne upośledzenie słuchu, ciąża, niedrożność jelit, zespół złego wchłaniania
|
|
|
aminoglikozydy - interakcje start learning
|
|
działają synergistycznie z antybiotykami β-laktamowymi, nie podaje się aminoglikozydów z lekami toksycznymi dla narządu słuchu i nerek, np. pętlowymi lekami moczopędnymi, wankomycyną, cykloseryną, kapreomycyną, potęgują także działanie leków blokujących płytkę nerwowo-mięśniową i przeciwzakrzepowych
|
|
|
aminoglikozydy - klasyfikacja start learning
|
|
I generacji ("Stare") i II generacji ("nowe")
|
|
|
aminoglikozydy I generacji start learning
|
|
streptomycyna, kanamycyna, neomycyna
|
|
|
aminoglikozydy II generacji start learning
|
|
gentamycyna, tobramycyna, amikacyna, netilmycyna
|
|
|
|
start learning
|
|
wyizolowana z pleśni grzyba Streptomyces griseus, rzadko stosowana z powodu toksyczności
|
|
|
streptomycyna - zastosowanie start learning
|
|
leczenie gruźlicy, dżumy, tularemii, brucelozy
|
|
|
streptomycyna - nazwy handlowe start learning
|
|
|
|
|
|
start learning
|
|
obecnie używana w leczeniu zakażeń układu moczowego bakteriami Gramm+ i w celu wyjałowienia przewodu pokarmowego przed operacjami na jelicie grubym
|
|
|
|
start learning
|
|
obecnie nie stosowana ze względu na duża toksyczność, tradycyjnie była stosowana w zakażeniach przewodu pokarmowego bakteriami Gramm+ i przed operacjami na jelicie grubym, stosowana zewnętrznie w ropnych zakażeniach skóry
|
|
|
|
start learning
|
|
pierwszy półsyntetyczny antybiotyk aminoglikozydowy, pochodna kanamycyny
|
|
|
amikacyna - spektrum działania start learning
|
|
stosowana w zakażeniach powodowanych przez E. coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa
|
|
|
amikacyna a mechanizmy oporności bakterii start learning
|
|
cechuje ją większa oporność na enzymy rozkładające aminoglikozydy, dlatego jest bardziej skuteczna wobec szczepów opornych na gentamycynę i tobramycynę
|
|
|
|
start learning
|
|
domięśniowo lub dożylnie: 15-20 mg/kg mc/24 h jednorazowo lub w podzielonych dawkach co 12 h
|
|
|
amikacyna - nazwy handlowe start learning
|
|
|
|
|
|
start learning
|
|
podstawowe leki stosowane w zakażeniach Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, E. coli
|
|
|
|
start learning
|
|
domięśniowo: 2-5 mg/kg mc/24h w jednej dawce lub w dawkach podzielonych co 8-12h
|
|
|
|
start learning
|
|
domięśniowo lub dożylnie: 2-7 mg/kg mc/24 h w jednej dawce lub dawkach podzielonych co 8 h
|
|
|
gentamycyna - nazwy handlowe start learning
|
|
Gentamicin Krka, Gentamicin TZF, Gentamicin WZF
|
|
|
tobramycyna - nazwy handlowe start learning
|
|
Bramitob, Tobi, Tobrex, Tobrexan, Tobrosopt, Tobradex
|
|
|
