Question  |
Answer |
Jakie receptory biorą udział w odruchu wymiotnym? start learning
|
|
dopaminergiczne D2 pola najdalszego, muskarynowe ośrodka wymiotnego, H1, 5-HT3
|
|
|
Leki o działaniu wymiotnym start learning
|
|
cytostatyki, opioidy, apomorfina, glikozydy naparstnicy
|
|
|
Jakie leki w wymiotach w przebiegu kinetoz? start learning
|
|
przeciwhistaminowe (difenhydramina, dimenhydrat), skopolamina
|
|
|
Jakie leki w wymiotach w atakach migreny? start learning
|
|
prokinetyki (metoklopramid, alizapryd, domperidon)
|
|
|
Jakie leki w wymiotach przy chemioterapii? start learning
|
|
Sertony, aprepitant (+deksametazon)
|
|
|
Podawanie leków przeciwwymiotnych start learning
|
|
często nie można ich podać doustnie; w łagodnych przypadkach można podać doodbytniczo (np. difenhydraminę), a w ciężki pozajelitowo
|
|
|
Grupy leków przeciwwymiotnych start learning
|
|
przeciwhistaminowe, sertony, skopolamina, neuroleptyki, prokinetyki, aprepitant, (GKS pomocniczo - deksametazon)
|
|
|
Leki antycholinergiczne o działaniu przeciwwymiotnym start learning
|
|
skopolamina - podawana przezskórnie; stosowana w profilaktyce kinetoz
|
|
|
Neuroleptyki o działaniu przeciwwymiotnym start learning
|
|
perfenazyna, prometazyna, haloperidol, sulpiryd; cechuje je silne działanie; blokują rec. D2, a perfenazyna także częściowo H1 i muskarynowe
|
|
|
Czy antyemetyki z grupy neuroleptyków można stosować w ciąży? start learning
|
|
Ze względu na liczne działania niepożądane stosowanie w ciąży powinno być ograniczone tylko do szczególnych sytuacji: np. niepowściagliwe wymioty ciężarnych z zaburzeniami gospodarki WE
|
|
|
W jakich chorobach stosujemy sulpiryd? start learning
|
|
ch. Meniere'a, przedsionkowe zawroty głowy
|
|
|
|
start learning
|
|
leki blokujące receptory D2 w polu najdalszym; pobudzają perystaltykę; metoklopramid, alizapryd i domperidon są stosowane w terapii wymiotów w atakach migreny, a metoklopramid i domperidon w leczeniu zaburzeń opróżniania żołądka
|
|
|
|
start learning
|
|
antagoniści receptorów 5-HT3; stosowane w terpii wymiotów wczesnych po chemioterapii, po napromienianiu i w wymiotach pooperacyjnych; często łącznie z deksametazonem
|
|
|
|
start learning
|
|
Po podaniu doustnym wchłaniają się dobrze i szybko; metabolizowane w dużym odsetku (dolaserton - aktywne metabolity); wydalane przez nerki
|
|
|
Działania niepożądane sertonów start learning
|
|
Bóle głowy, zaparcia, objawy grypopodobne, rzadko ciężkie reakcje alergiczne, zaburzenia akcji serca
|
|
|
Kto nie powinien dostawać sertonów? start learning
|
|
Pacjenci z zaburzeniami motoryki jelit
|
|
|
|
start learning
|
|
leki indukujące enzymy (np. fenytoina) osłabiają ich działanie
|
|
|
Antagonista receptora neurokininy 1 (NK1) start learning
|
|
Aprepitant - lek przeciwwymiotny stosowany w leczeniu wymiotów wczesnych i późnych w chemioterapii; często stosowany z sertonami i deksametazonem
|
|
|
Farmakokinetyka aprepitantu start learning
|
|
Dobrze wchłania się po podaniu doustnym, prawie całkowicie metabolizowany przez CYP3A4; wydalany z moczem i żółcią
|
|
|
|
start learning
|
|
Indukuje CYP3A4 a jednocześnie miernie go hamuje; przez to może zwiększyć stężenie pimozydu, terfenadyny, cisaprydu: wydłużenie QT (tych leków nie podajemy z aprepitantem)
|
|
|
Działania niepożądane aprepitantu start learning
|
|
są częste; czkawka, zmęczenie, zaparcia, bóle głowy
|
|
|
Jaki neuroprzekaźnik jest w zwojach autonomicznych? start learning
|
|
|
|
|
|
start learning
|
|
w małych dawkach pobudza zwoje, w dużych: bolkuje je
|
|
|
Działanie małych dawek nikotyny start learning
|
|
Działanie małych dawek nikotynywzrost ciśnienia krwi, nasilenie wydzielania kwasu żołądkowego, zwiększenie napięcia w przewodzie pokarmowym
|
|
|
Działanie dużych dawek nikotyny start learning
|
|
początkowy wzrost ciśnienia krwi, potem długo utrzymujący się spadek, obniżenie napięcia w przewodzie pokarmowym, działanie ośrodkowe: drżęnia drobnofaliste, pobudzenie oddechu, a w zatruciu drgawki, porażenie oddechu
|
|
|
|
start learning
|
|
Tyrozyna zostaje wchłonięta do aksoplazmy, tam ulega hydroksylacji do DOPA, potem dekarboksylacji do dopaminy. Dopamina wchodzi do pęcherzyków synaptycznych i tam ulega hydroksylacji do noraderanliny (beta-hydroksylaza).
|
|
|
|
start learning
|
|
Zachodzi w kom. chromafinowych rdzenia nadnerczy: NA ulega metylacji (N-metylotransferaza) do adrenaliny.
|
|
|
Regulacja wydzielania noradrenaliny start learning
|
|
NA działa też na presynaptyczne receptory alfa2, hamując swoje uwalnianie
|
|
|
|
start learning
|
|
Inaktywacja jest bardzo szybka: wychwyt zwrotny do aksoplazmy -> metylacja grupy OH przy udziale COMT + oksydatywna dezaminacja przy udziale MAO
|
|
|
Rozkład NA przy udziale COMT start learning
|
|
zachodzi w szczelinach synaptycznych i w wątrobie: powstaje normetanefryna; potem ulega ona metabolizowaniu na obwodzie do kw. wanilinomigdałowego, a w OUN do glikolu 3-metoksy4-hydroksy-fenyloetylowego
|
|
|
Rozkład NA przy udziale MAO start learning
|
|
zachodzi wolniej niż rozkład przy udziale COMT; przebiega w mitochondriach zakończeń komórek nerwowych i w wątrobie
|
|
|
Jak wydalane są metabolity noradrenaliny? start learning
|
|
|
|
|
Metabolity powstające z NA przy udziale COMT start learning
|
|
normetanefryna -> kw. wanilinomigdałowy (na obwodzie), glikol 3-metoksy-4-hydroksy-fenyloetylowy (w OUN)
|
|
|
Skutek pobudzenia rec beta1 w sercu start learning
|
|
nasilony napływ jonów Ca do komórek i zwiększanie wchłaniania Ca do RE
|
|
|
Skutek pobudzenia rec beta2 w mięśniach gładkich start learning
|
|
reorganizacja cytoszkieletu: zmniejszenie ilości wolnych wewnątrkzomórkowych jonów Ca -> rozkurcz
|
|
|
Mechanizm działania pośrednich sympatykomimetyków start learning
|
|
uwalniają noradrenalinę ze zbiorników i/lub hamują kompetycyjnie wychwyt zwrotny NA ze szczeliny synaptycznej
|
|
|
|
start learning
|
|
inaczej sympatolityki: różne grupy leków z różnymi punktami uchwytu, które wywierają wpływ hamujący na układ współczulny
|
|
|
Mechanizmy działania antysympatykotoników start learning
|
|
pobudzenie ośrodkowych (w mniejszym sotpniu obwodowych) rec alfa (klonidyna, metylodopa), blokada magazynowania NA w pęcherzykach (rezerpina)
|
|
|
