leczenie astmy

 0    75 flashcards    dofarm
download mp3 print play test yourself
 
Question język polski Answer język polski
Grupy leków stosowane w leczeniu astmy (7)
start learning
GKS, antyhistaminowe, kromony, antyleukotrienowe, teofilina, b2-mimetyki, cholinolityki
Wielkość cząsteczki w areozoloterapii
start learning
1-5um
Grupy leków stosowanych w astmie o działaniu p-zapalnym (3)
start learning
Glikokortykosteroidy Blokery receptorów leukotrienowych typu CysLT1 Kromony
Przeciwzapalne działanie GKS na układ oddechowy (9)
start learning
obniżenie liczby eozynofilów. hamowanie napływu mastocytów i bazofili do zmienionej zapalnie błony śluzowej. hamowanie wychwytu i prezentacji antygenów przez komórki Langerhansa. spadek syntezy mRNA dla IL-3, IL-4, IL-5, IL-13, GM-CSF oraz obniżenie liczby receptorów. spadek ekspresji cząsteczek adhezyjnych – ICAM, selektyny E. hamowanie uwalniania mediatorów preformowanych oraz hamowanie ich syntezy de novo. zmniejszenie przepuszczalności naczyń - zmniejszają obrzęk błony śluzowej oskrzeli. zmn
Kliniczny efekt stosowania GKS w astmie (4)
start learning
- zmniejszenie patomorfologicznych i molekularnych wykładników zapalenia w błonie śluzowej oskrzeli - zmniejszenie nadreaktywności oskrzeli - zmniejszenie częstości występowania zaostrzeń i redukcja ciężkości objawów - poprawa jakości życia i zmniejszenie ryzyka zgonu!
GKS wziewne - przedstawiciele (4)
start learning
beklometazon budezonid flutikazon cyklezonid (uaktywniany w miejscu zapalenia do bardziej aktywnego metabolitu przez lokalne esterazy - mniej działań niepożądanych!)
GKS wziewne - działania niepożądane (4+1)
start learning
zakażenia grzybicze jamy ustnej i zatok - po inhalacji płukać jamę ustną!!! podrażnienie i uszkodzenie błony śluzowej jamy ustnej alergia kontaktowa kaszel i chrypka (miopatia mięśni głosowych krtani) +działania ogólnoustrojowe
Kiedy stosować GKS wziewnie w astmie
start learning
u chorych, którzy wymagają czterech lub więcej inhalacji beta2-agonisty tygodniowo
Kiedy stosować GKS p.o. w astmie
start learning
Sterydy doustne podaje się jedynie wtedy, kiedy maksymalne dawki sterydów wziewnych w połączeniu z innymi lekami nie przynoszą zadowalających efektów. Stosowanie wziewnych sterydów pozwala na redukcję dawek sterydów przyjmowanych doustnie w astmie ciężkiej co zmniejsza ilość działań niepożądanych
GKS systemowo - Przedstawiciele (3)
start learning
metyloprednizolon prednizolon prednizon
GKS systemowo - Wskazania (2)
start learning
krótkotrwałe (3-10 dni) leczenie "uderzeniowe" w celu szybkiego uzyskania kontroli zaostrzeń astmy. w celu długotrwałego zapobiegania objawom ciężkiej choroby alergicznej wraz z glikokortykosteroidami w formie wziewnej
GKS - systemowo - dz.n.p. - powtórka
start learning
NT osteoporoza hiperglikemia owrzodzenie żołądka zaburzenia zachowania, psychozy zaćma, jaskra zaburzenia elektrolitowe otyłość hirsutyzm skaza krwotoczna większe ryzyko zakażeń Krótki okres leczenia (5-10 dni) najczęściej powoduje: zaburzenia nastroju, wzrost apetytu, wzrost glikemii oraz grzybice
Leki antyleukotrienowe - grupy (4)
start learning
Inhibitory 5-LO, Inhibitory FLAP, Antagoniści receptora dla LTD4, Antagoniści receptora dla LTB4
Inhibitory 5-LO - działanie
start learning
Blokują 5-LO, uniemożliwiając przemianę kwasu arachidonowego do leukotrienów.
Inhibitory 5-LO - przedstawiciele (2)
start learning
zileuton - Zyflo, genleuton
Inhibitory FLAP -działanie
start learning
Blokują FLAP, uniemożliwiając przemianę kwasu arachidonowego do leukotrienów.
Antagoniści receptora dla LTD4 - miejsce działania
start learning
komórki docelowe mięśni gładkich oskrzeli i śluzowe w oskrzelach
ablukast
start learning
antagonista receptora dla LTD4 ; cinalukast | antagonista receptora dla LTD4 ; iralukast | antagonista receptora dla LTD4 ; montelukast - Singulair | antagonista receptora dla LTD4. dostępny w Polsce; pobilukast | antagonista receptora dla LTD4 ; pranlukast | antagonista receptora dla LTD4
sulukast
start learning
antagonista receptora dla LTD4 ; tomelukast | antagonista receptora dla LTD4
verlukast
start learning
antagonista receptora dla LTD4 ; zafirlukast - Accolate | antagonista receptora dla LTD4. dostępny w Polsce
Antagoniści receptora dla LTB4 -działanie
start learning
Blokują działanie LTB4 na leukocytach, śródbłonku naczyniowym i innych komórkach docelowych.
Blokery receptorów leukotrienowych - mechanizm
start learning
selektywnie i kompetycyjnie blokują receptory cysteinylowe - cysLT1 zmniejszając efekt działania leukotrienów uwalnianych z eozynofili
Blokery receptorów leukotrienowych - Efekt kliniczny (3)
start learning
zmniejszenie obrzęku błony śluzowej zmniejszenie wydzielania śluzu działanie rozkurczające wobec oskrzeli.
Blokery receptorów leukotrienowych - Zastosowanie (3)
start learning
kontrola i zapobieganie objawom astmy lekkiej przewlekłej powyżej 12 roku życia pyłkowica atopowe zapalenie skóry
MONTELUKAST - farmakokinetyka
start learning
- podawany doustnie - biodostępność 60-79% - metabolizm: CYP3A4 i CYP2C9 - t1/2=3-6h
ZAFIRLUKAST - farmakokinetyka
start learning
- podawany doustnie - biodostępność 90% - metabolizm: izoenzym wątrobowy CYP2C9 - t1/2=10h
Blokery receptorów leukotrienowych - działania niepożądane
start learning
objawy dyspeptyczne, bóle brzucha, zapalenie naczyń krwionośnych, bóle i zawroty głowy, podwyższenie stężenia enzymów wątrobowych, ogólnoustrojowa eozynofilia
ZILEUTON
start learning
- selektywny inhibitor 5-lipoksygenazy (hamuje powstawanie leukotrienów cysteinylowych oraz leukotrienu B4 o silnych właściwościach chemotaktycznych)
Zileuton - farmakokinetyka
start learning
- podawany doustnie - metabolizm: izoenzym wątrobowy CYP3A4 i UDP-glukuronosyltransferazy - jako inhibitor CYP3A4 hamuje metabolizm terfenadyny, warfaryny i teofiliny. Przy jednoczesnym stosowaniu teofiliny i zileutonu stężenie teofiliny wzrasta dwukrotnie. - t1/2=2,5h
Zileuton - działania niepożądane
start learning
objawy dyspeptyczne, bóle brzucha, zawroty głowy i gorączka, podwyższona aktywność AlAT oraz AspAT (4-5% leczonych)
Kromony - Przedstawiciele
start learning
kwas kromoglikanowy (kromoglikan, kromoglikan disodowy) nedokromil
Kromony - Mechanizmy działania (5)
start learning
stabilizują błonę komórkową i hamują uwalnianie mediatorów z komórek tucznych hamują aktywujący wpływ czynników chemotaktycznych na komórki zapalne hamują gromadzenie się leukocytów w drogach oddechowych u chorych z astmą hamują układ przywspółczulny i odruch kaszlowy kromoglikan posiada dodatkowo działanie przeciwhistaminowe
Kromoglikan disodowy
start learning
- blokuje kanały wapniowe doprowadzając do zahamowania kaskady biochemicznej wywołującej uwolnienie histaminy i innych mediatorów anafilaksji - uszczelnia drobne naczynia krwionośne oraz hamuje chemotaksję neutrofili.
Kromoglikan disodowy - farmakokinetyka
start learning
- podawanie: miejscowo-wziewnie na błony śluzowe oskrzeli, nosa, do worka spojówkowego oraz doustnie - wydalany w formie niezmienionej z moczem i żółcią - t1/2= 1,5h
nedokromil sodowy - działanie
start learning
- blokuje kanały wapniowe, doprowadzając do zahamowania kaskady biochemicznej wywołującej uwolnienie histaminy i innych mediatorów anafilaksji - uszczelnia drobne naczynia krwionośne oraz hamuje chemotaksję eozynofili - hamuje powysiłkowy skurcz oskrzeli oraz skurcz oskrzeli wywołany dwutlenkiem siarki, hiperwentylacją oraz zimnym powietrzem - zmniejsza nasilenie kaszlu astmatycznego
nedokromil sodowy - farmakokinetyka
start learning
- podawanie: miejscowo na błony śluzowe oskrzeli, nosa, do worka spojówkowego oraz doustnie - wydalany w formie niezmienionej z moczem (70%) i żółcią (30%) - t1/2=5-6 minut.
Kromony - wskazania
start learning
Przewlekłe zapobieganie objawom alergii Doraźnie przed wysiłkiem fizycznym lub ekspozycją na znany alergen Astma sporadyczna Astma przewlekła (wspomagająco wobec terapii glikokortykosteroidowej) Alergiczne zapalenie spojówek Alergiczny nieżyt nosa Alergie pokarmowe
Kromony - Działania niepożądane
start learning
Główną zaletą tych leków jest bezpieczeństwo ich stosowania! Miejscowo mogą wystąpić ograniczone podrażnienia błon śluzowych, możliwy kaszel przy podawaniu. Inne (bardzo rzadko): obrzęk i ból stawów, bóle głowy, wysypka, nudności.
Kromony - kiedy zaczynają działać
start learning
po 2tyg. ocena skuteczności po 4-6 tyg.
Leki rozszerzające oskrzela stosowane w astmie (3)
start learning
- β2-sympatykomimetyki - metyloksantyny (teofilina) - antagoniści receptora muskarynowego
fenoterol
start learning
beta2 mimetyk krótkodziałający
terbutalina
start learning
beta2 mimetyk krótkodziałający
salbutamol
start learning
beta2 mimetyk krótkodziałający
formoterol
start learning
beta2 mimetyk długodziałający
salmeterol
start learning
beta2 mimetyk długodziałający
beta2-mimetyki - mechanizm
start learning
aktywacja kinas PKG i PKA +wzrost przewodnictwa kanałów K+ aktywnowanych przez Ca2+ ----hiperpolaryzacja ↑ wymiany Na+/Ca2+, ↑ aktywności Na+/K+ ATP-azy
Beta2-mimetyki – działanie na układ oddechowy (10)
start learning
rozkurcz mięśni gładkich zahamowanie proliferacji mięśni gładkich zmniejszenie przepuszczalności śródbłonka pobudzenie ruchu rzęsek - poprawa klirensu śluzowo-rzęskowego hamowanie neurotransmisji w zwojach cholinergicznych zwiększenie resorpcji płynu przez pneumocyty typu I oraz wzrost wydzielania surfaktantu przez pneumocyty typu II Działanie przeciwzapalne (długotrwałe podawanie leków nie hamuje nadreaktywności oskrzeli – desensytyzacja receptorów beta2 na komórkach zapalnych) hamowanie napływ
beta2-mimetyki - działania niepożądane
start learning
- tachykardia - drżenie mięśni szkieletowych - hipokaliemia - wzrost stężenia kwasu mlekowego w osoczu - bóle głowy - hiperglikemia - wydłużenie skorygowanego odstępu QT
beta2-mimetyki - wskazania
start learning
- astma - POCHP - inne choroby przebiegające z nagłą lub przewlekłą obturacją dróg oddechowych - hiperpotasemia zagrażająca życiu (salbutamol) - zahamowanie czynności skurczowej macicy przy zagrażającym porodzie przedwczesnym (wskazanie niezarejestrowane w Polsce)
beta2-mimetyki wziewne krótkodziałające (salbutamol, fenoterol, terbutalina) - czas działania
start learning
Początek działania po 1-5 minutach, czas działania 4-6 h
beta2-mimetyki wziewne krótkodziałające (salbutamol, fenoterol, terbutalina) - wskazania ogólne
start learning
leki z wyboru w przerywaniu ostrego skurczu oskrzeli; beta2-mimetyki długo działające (formoterol, salmeterol, bambuterol) - czas działania | 10-12h
beta2-mimetyki długo działające (formoterol, salmeterol, bambuterol) - wskazania ogólne
start learning
przewlekłe zapobieganie objawom, zwłaszcza nocnym Nie należy ich stosować zamiast leków przeciwzapalnych w astmie!!!
beta2-mimetyki podawane doustnie - czas działania
start learning
krótko!
beta2-mimetyki podawane doustnie - wskazania ogólne
start learning
- bardzo ciężka duszność wywołana skurczem oskrzeli z przyspieszeniem oddechu, kiedy podanie wziewne leku może spowodować zaostrzenie kaszlu i skurczu skrzeli z powodu podrażnienia - leczenie sporadycznego świszczącego oddechu oraz wirusowych infekcji dróg oddechowych u dzieci < 5rż, które nie potrafią obsługiwać inhalatorów.
Metyloksantyny (Teofilina) - mechanizm działania
start learning
nie do końca poznany. W wysokim stężeniu hamuje ona fosfodiesterazę rozkładającą cAMP do AMP. Prowadzi to do zwiększonego stężenia cAMP w komórkach, a to z kolei do rozszerzenia oskrzeli. Blokuje receptory dla adenozyny. Adenozyna poprzez swoje receptory powoduje skurcz oskrzeli i uwalnianie histaminy (blokowanie receptorów dla adenozyny odpowiada za działania niepożądane: pobudzenie OUN, zaburzenia rytmu serca, refluks żołądkowo - przełykowy) Rozważa się również działanie przeciwzapalne teofili
Teofilina - działanie na układ oddechowy
start learning
- rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli - powoduje wzrost transportu śluzowo – rzęskowego - zapobiega skurczowi powysiłkowemu oskrzeli - hamuje skurcz oskrzeli wywołanego alergenami, histaminą, adenozyną, metacholiną, zimnym powietrzem - obniża nadciśnienie płucne i zwiększa frakcję wyrzutową prawej komory - pobudza ośrodek oddechowy (wcześniaki, barbiturany)
Teofilina - przeciwwskazania
start learning
- nadwrażliwość na teofilinę - niedawno przebyty zawał serca - kardiomiopatia przerostowa - zaburzenia rytmu serca - ciężkie nadciśnienie tętnicze - nadczynność tarczycy - padaczka
Teofilina - dawkowanie i farmakokinetyka
start learning
Dawki dobiera się indywidualnie. Znaczna zmienność indywidualna eliminacji teofiliny (małe dzieci t1/2=3h, dorośli t1/2=8-9h). Na metabolizm teofiliny maja wpływ inne choroby oraz leki. Marskość wątroby, niewydolność krążenia i ostry obrzęk płuc wydłużają t1/2.
Teofilina - działania niepożądane
start learning
zależne od dawki (szczególnie w przypadku stężenia w surowicy > 20 μg/ml): zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego (niepokój, bezsenność, nudności, bóle głowy drgawki) tachykardie i tachyarytmie dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności i wymioty W przypadku przedawkowania (stężenie >25 μg/ml): silne pobudzenie, drgawki, hipertermia, zatrzymanie krążenia.
Leki antycholinergiczne - mechanizm działania
start learning
rozkurcz mięśniówki przez Działanie na receptory muskarynowe M3 w mięśniach gładkich dużych i małych oskrzeli i komórkach kubkowych
BROMEK IPRATROPIUM (Atrovent)
start learning
lek antycholinergiczny
BROMEK IPRATROPIUM (Atrovent) - zastosowanie
start learning
zapobieganie lub przerywanie stanów skurczowych oskrzeli - przewlekłe zapalenie oskrzeli - POChP - postać lekka i średnionasilona astmy - w czasie zabiegów chirurgicznych i po nich (celem zapobiegania skurczowi oskrzeli)
BROMEK TIOTROPIUM (Spiriva)
start learning
lek antycholinergiczny o czasie działania >24h
Leki antycholinergiczne
start learning
- Suchość w ustach - Kaszel - Paradoksalny skurcz oskrzeli - Zatrzymanie moczu - Zaparcia - Wzrost ciśnienia śródgałkowego - Zaczerwienie skóry
Leki antycholinergiczne - przeciwwskazania
start learning
- nadwrażliwość na lek - jaskra z ograniczonym kątem przesączania - przerost gruczołu krokowego
Leki przeciwhistaminowe
start learning
?
Omalizumab
start learning
pierwszy biologiczny lek zatwierdzony do leczenia astmy! rekombinowane humanizowane przeciwciało monoklonalne anty-IgE
omalizumab - mechanizm
start learning
- wiąże się wybiórczo z epitopem w obrębie fragmentu Fc wolnego IgE zapobiegając wiązaniu się IgE z receptorami na powierzchni komórek tucznych i bazofilów. - długotrwałe leczenie przeciwciałami anty-IgE prowadzi do zmniejszenia gęstości receptorów IgE na powierzchni komórek zapalnych
omalizumab - farmakokinetyka
start learning
- biodostępność 60%. max stężenie w surowicy po 6-7 dniach - t1/2= 26 dni, szybkość klirensu 2,5ml/kg/d - eliminacja kompleksów omalizumab-IgE zachodzi w układzie siateczkowo-śródbłonkowym szybciej niż wolne IgG; w niewielkiej ilości omalizumab w postaci niezmienionej wydalany jest z żółcią
omalizumab - działania niepożądane
start learning
- reakcje w miejscu podania leku: zaczerwienienie i pieczenie (najczęściej) - uaktywnienie chorób takich, jak gruźlica, stwardnienie rozsiane, chłoniaki - objawy niepożądane związane z terapią biologiczną (nowotwory, choroby autoimmunologiczne)
omalizumab - Wskazania
start learning
- przewlekła astma od umiarkowanej do ciężkiej - alergiczny nieżyt nosa - alergie pokarmowe
Swoista immunoterapia alergenem - Wskazania
start learning
ciężki przebieg alergii (w przeszłości przebyta reakcja anafilaktyczna) niemożność wyeliminowania alergenu ze środowiska codziennego (pyłkowica, niektóre przypadki astmy oskrzelowej) brak prawidłowej odpowiedzi na leczenie farmakologiczne
Swoista immunoterapia alergenem - Warunki
start learning
gotowość do podjęcia terapii trwającej minimum 3 lata oraz potwierdzenie alergii testem skórnym lub oznaczeniem swoistych przeciwciał klasy IgE w surowicy.
Swoista immunoterapia alergenem - Przypuszczalne mechanizmy działania
start learning
Początkowe niskie dawki alergenu pobudzają limfocyty B do produkcji przeciwciał - są to głównie przeciwciała klasy IgA i IgG nazywane “przeciwciałami blokujacymi” - reagują one z alergenem uniemożliwiając mu wiązanie się z przeciwciałami klasy IgE. zahamowanie reakcji z udziałem limfocytów Th2 przy jednoczesnej aktywacji reakcji z udziałem limfocytów TH1 - zmniejszenie wytwarzania IgE stymulacja limfocytów T supresorowych, które mają wpływ hamujący na rozwój reakcji alergicznej.
Swoista immunoterapia alergenem - Przeciwwskazania
start learning
choroba wieńcowa nadczynność tarczycy choroby autoimmunizacyjne nowotwory złośliwe źle kontrolowana i nie poddająca się leczeniu farmakologicznemu astma;

You must sign in to write a comment