→ FARMAKOLOGIA - KOLOSIK → Start Learning / Download MP3 Flashcards

Question		Answer
Farmakologia: start learning		Pharmakon – lek, trucizna; logos – nauka
farmakologia start learning		nauka o działaniu leków na organizm” -
FARMAKOLOGIA start learning		• mechanizmami działania leków na organizm oraz skutkami tych działań, czyli efektami farmakologicznymi jak i pozostającymi z nimi w ścisłej łączności: działaniami leczniczymi i niepożądanymi leków
FARMAKOLOGIA start learning		• losami leków w organizmie, • zastosowaniem klinicznym leków, • interakcjami między różnymi lekami, • oraz wieloma innymi zagadnieniami związanymi ze stosowaniem i badaniem leków
Podstawowymi działami farmakologii start learning		są farmakokinetyka i farmakodynamika:
Farmakodynamika start learning		zajmuje się mechanizmami działania oraz efektami farmakologicznymi leków.
Farmakokinetyka – start learning		zajmuje się losami leków w organizmie = procesami jakimi lek podlega w ustroju → m.in. bada szybkość procesów wchłaniania leków, ich dystrybucji, metabolizmu i eliminacji z organizmu.
Farmakologia kliniczna start learning		jest integralną częścią farmakologii, zajmującą się przede wszystkim klinicznymi aspektami leczenia farmakologicznego; tak więc ten dział skupia się na zagadnieniach związanych z praktycznym zastosowaniem leków
Farmakogenetyka start learning		zajmuje się wpływem czynników dziedzicznych na działanie leków.
Farmakologia rozwojowa start learning		określa wpływ działania leków na organizm w zależności od wieku.
Farmakologia rozwojowa Wyróżnić tu możemy: start learning		• farmakologię pediatryczną, która zajmuje się wpływem leków na organizmy młode, • farmakologię geriatryczną, która zajmuje się wpływem leków na organizmy stare,
Nauki pozostające w łączności z farmakologią, to m.in.: start learning		Receptura – nauka o postaciach leków, ich zapisywaniu i sposobach sporządzania. Toksykologia – nauka o truciznach.
Lek (Środek leczniczy) start learning		pierwiastek, związek chemiczny, związek pochodzenia naturalnego lub otrzymany syntetycznie, przygotowany w odpowiedniej postaci i przeznaczony do stosowania w leczeniu i profilaktyce chorób oraz diagnostyce.
w Polsce prawo farmaceutyczne nie zawiera pojęcia start learning		lek”, lecz produkt leczniczy
Produkt leczniczy start learning		jest subs lub mieszanina subst, której przypisuje się wł zapobiegania lub leczenia chorób występujących u ludzi lub zwierz, lub podawana człowiekowi lub zwierzęciu w celu postawienia diagnozy lub w celu przywrócenia, funkcji organizmu
Surowiec farmaceutyczny start learning		jest to substancja lub mieszanina substancji wykorzystywana do sporządzania lub wytwarzania produktów leczniczych.
Trucizna start learning		każda substancja (także lek), która wprowadzona do organizmu, w odpowiednio dużej dawce, powoduje zaburzenia czynności fizjologicznych (chorobę) a nawet śmierć.
Podziały leków start learning		Podziały lekówPodziały leków
• lek oryginalny start learning		Środ farmaceutyczny nowatorskiego producenta, po raz pierwszy dopuszczony na świecie do dystrybucji (jako lek opatentowany), w oparciu o udokumentowana skuteczność terapeutyczną, bezpieczeństwo stosowania i jakość, zgodnie ze współczesnymi wymogami.
• lek oryginalny start learning		Lek oryginalny chroniony patentem ma pozycję monopolistyczną i dlatego jego cena jest wyższa (do momentu wygaśnięcia okresu ochrony patentowej sprzedaje go wyłącznie firma farmaceutyczna,
lek odtwórczy (generyczny; leki odtwórcze - generyki) start learning		jest to odpowiednik leku oryginalnego tzn. zawiera tę samą substancję czynną, przy identycznych lub podobnych substancjach pomocniczych. Nie ma zmienionej biodostępności. Tak samo się wchłania, dystrybuuje, podlega metabolizmowi itd. często tańsze,
lek gotowy - start learning		produkt leczniczy wprowadzony do obrotu pod określoną nazwą i w określonym opakowaniu (ustawa z dnia 6 września 2001 r. - Prawo farmaceutyczne. (Dz.U. z 2001 r. Nr 126, poz. 1381) = produkowany masowo przez przemysł farmaceutyczny.
lek apteczny start learning		produkt leczniczy sporządzony w aptece zgodnie z przepisem przygotowania zawartym w Farmakopei Polskiej lub farmakopeach uznawanych w państwach członkowskich Unii Europejskiej przeznaczony do wydawania bezpośrednio w tej aptece
lek recepturowy start learning		produkt leczniczy sporządzony w aptece na podstawie recepty lekarskiej, a w przypadku produktu leczniczego weterynaryjnego - na podstawie recepty wystawionej przez lekarza weterynarii.
Ze względu na ilość substancji czynnych zawartych w leku: start learning		leki proste – zawierają jedną substancję czynną leki złożone – zawierają co najmniej dwie substancje czynne
Ze względu na charakter i miejsce działania: start learning		leki o działaniu miejscowym leki o działaniu ogólnym
dawka lecznicza start learning		(dosis curativa, therapeutica) – dawka wywierająca działanie lecznicze, tj. sprowadzająca do normy zaburzone chorobą czynności organizmu.
dawka maksymalna start learning		dosis maximalis) – jest to największa dawka lecznicza, która jeszcze nie wywołuje efektu toksycznego.
dawka progowa/minimalna/subterapeutyczna start learning		dosis minimalis) – najmniejsza ilość środka, która już pewne reakcje ze strony organizmu.
toksyczna (dosis toxica) start learning		jest to najmniejsza ilość leku, która powoduje działanie trujące tj. wywołuje zaburzenia czynności organizmu w granicach patologicznych.
dawka śmiertelna (dosis letalis) start learning		jest to najmniejsza ilość leku, która poraża ważne dla życia czynności organizmu (oddychanie, czynność serca), powodując śmierć. Do określania tej dawki wykorzystuje się zwierzęta doświadczalne (szczury, myszy)
jeszcze jakie dawki? start learning		jednorazowa (pro dosi) dobowa (pro die) – sumaryczna ilość leku zastosowana u chorego w ciągu doby.
dawka nasycająca (uderzeniowa) start learning		stosowana najczęściej w antybiotykoterapii – pierwsza dawka jest najczęściej dwukrotnie większa (uderzeniowa) od następnych (podtrzymujących). Dawki uderzeniowe stosuje się w celu zapewnienia szybkiego odpowiednio wysokiego stężenia leków
dawka podtrzymująca start learning		dawka podtrzymująca
Rodzaje działań leków start learning		Rodzaje działań leków
działanie przyczynowe (etioterapeutyczne) start learning		Leki, które usuwają przyczynę choroby, nazywamy lekami przyczynowymi, a takie działanie, działaniem przyczynowym. Lekami przyczynowymi są np. antybiotyki gdyż niszcząc drobnoustroje chorobotwórcze, niszczą przyczynę zakażenia.
działanie przyczynowe (etioterapeutyczne) start learning		tak działają także leki uzupełniające niedobory ustrojowe, np. witaminy w terapii awitaminoz lub sole potasowe w hipokaliemii (niedobór potasu). Czasem jednak będzie to leczenie substytucyjne, tzn. zastępcze (= działanie substytucyjne)
działaniem objawowym (symptomatycznym) start learning		objawowo działają m.in. leki przeciwgorączkowe, leki przeciwnadciśnieniowe, leki przeciwkaszlowe. Działanie objawowe jest bardziej skuteczne, im punkt uchwytu działania leku jest bliższy punktu uchwytu działania czynn patogennego, który w-wołał choro
Metody leczenia objawowego: start learning		Metody leczenia objawowego: Metody leczenia objawowego:
leczenie homeopatyczne (similia similibus curantur – podobne leczy się podobnym) - start learning		obecnie rzadko stosowane, polega na podawaniu bardzo małych (homeopatycznych) dawek substancji, która w większych dawkach wywołuje objawy podobne do obserwowanych objawów chorobowych, np. w biegunce
leczenie allopatyczne - contraria contraribus curantur start learning		– przeciwne leczy się przeciwnym – ta zasada polega na stosowaniu leków wywołujących zmiany czynności organizmu przeciwne do objawów danej choroby, np. leki obniżające ciśnienie krwi w chorobie nadciśnieniowej, leki przeciwgorączkowe w gorączce.
Rodzaje działań leków c.d. Podział ze względu na obecność lub brak wpływu leku na funkcję oun start learning		• działanie ośrodkowe – czyli działanie na ośrodkowy układ nerwowy (oun) • działanie obwodowe – czyli działanie na obwody układ nerwowy oraz na inne tkanki i narządy oprócz oun.
co obniżają ciśnienie krwi, start learning		zarówno klonidyna, jak i metoprolol
klonidyna start learning		działa głównie ośrodkowo (zmniejsza aktywność ośrodków ukł. współczulnego w OUN),
metoprolol start learning		głównie obwodowo, tj. blokuje receptory β-adrenergiczne w sercu; efekty obwodowe obu leków są takie same: zmniejszenie ciśnienia krwi poprzez zwolnienie jego czynności i zmniejszenie siły jego skurczu.
Podział biorący pod uwagę miejscowe lub ogólne oddziaływanie leku start learning		Podział biorący pod uwagę miejscowe lub ogólne oddziaływanie leku
• działanie miejscowe (lokalne start learning		– czyli działanie leków w miejscu ich zastosowania. Tak działa większość leków stosowanych na skórę lub błony śluzowe – zwykle są to antybiotyki, leki przeciwzapalne, przeciwhistaminowe i in. Lokalnie działają również środki znieczulające miejscowo.
• działanie ogólne: start learning		leki, które z miejsca podania przenikają do krwioobiegu a następnie do określonych układów, narządów, czy tkanek w takim stopniu, że osiągają tam stężenia terapeutyczne, a więc stężenia, i są wystarczające, aby lek mógł wpłynąć w oczekiwany sposób
• działanie ogólne: start learning		Zwykle następstwem działania leku na dany układ, czy narząd, są zmiany w funkcjonowaniu innych układów i narządów, stąd z pojęciem ogólnego działania leku wiąże się możliwość jego wielokierunkowego działania na organizm
Podział ze względu na wybiórczość (selektywność) działania leku start learning		Podział ze względu na wybiórczość (selektywność) działania leku
działanie wybiórcze (selektywne) start learning		działanie wybiórcze możemy odnosić do narządu np. oksytocyna powoduje skurcz tylko mięśni gładkich macicy, natomiast ergotamina powoduje oprócz skurczu mięśni gładkich macicy również skurcz naczyń krwionośnych.
Podział ze względu na odwracalność działania leku start learning		Podział ze względu na odwracalność działania lekuPodział ze względu na odwracalność działania leku
działanie odwracalne start learning		- to działanie po jakimś czasie przemijające np. zahamowanie oun pod wpływem środków znieczulających ogólnie mija po ustaniu działania środka;
działanie nieodwracalne start learning		środki żrące w pewnych stężeniach nieodwracalnie uszkadzają skórę, również niektóre inhibitory acetylocholinoesterazy nieodwracalnie blokują ten enzym.
Podział ze biorący pod uwagę „bezpośredniość” lub „pośredniość” mechanizmu działania leku start learning		• działanie bezpośrednie • działanie pośrednie
Działanie bezpośrednie i pośrednie leków można start learning		Działanie bezpośrednie i pośrednie leków można
Na przykład spazmolityki, start learning		czyli leki rozkurczające mięśnie gładkie
dzielimy na działające bezpośrednio tzn. start learning		takie, które działają bezpośrednio (tj. bez pośrednictwa ukł. nerwowego) na komórki mięśni gładkich, np. papaweryna, która hamując enzym fosfodiestrazę w komórkach mięśniowych mięśni gładkich wywołuje ich rozkurcz
Z kolei oksyfenonium jest spazmolitykiem o działaniu pośrednim, start learning		gdyż nie wpływa bezpośrednio na komórki mięśniowe, ale blokując receptory muskarynowe (układu parasympatycznego) na tych komórkach powoduje ich rozkurcz; dlatego że działa za pośrednictwem układu autonomicznego mówimy, że ma działanie pośrednie.
Symaptykomimetyki start learning		(czyli leki pobudzające układ współczulny) dzielimy również
działające bezpośrednio, start learning		tj. takie które łączą się z receptorami układu współczulnego i je pobudzają, np. metoksamina łączy z receptorami 1-adrenergicznymi i je pobudza.
amezinium (pośrednio) start learning		ponieważ działa w ten sposób, że nie wiąże się z receptorem 1-adrenergiczne, ale pobudza go poprzez to, że nasila uwalnianie noradrenaliny, a ta będąc wtedy w zwiększonej ilości z większą siłą pobudza receptory 1-adrenergiczne.
Działania dodatkowe start learning		to inne, obok głównego, działania leku, które mają znaczenie korzystne/pożądane. Przykład: metamizol (Pyralginum) stosuje się głównie jako lek przeciwbólowy dodatkowo słabe działanie spazmolityczne (rozkurczające m gładkie p. pok) i uspokajające,
Działania niepożądane start learning		wszystkie niekorzystne efekty działania leków, występujące po zastosowaniu dawek leczniczych. Są charakterystyczne dla konkretnego leku i mogą wystąpić, lecz nie muszą, wówczas gdy jest on stosowany w dawkach leczniczych, zgodnie ze wskazaniami.
Działania niepożądane start learning		nazywane też są objawami toksycznymi leku. Uwaga! proszę nie mylić objawów toksycznych z działaniem toksycznym
Działania niepożądane można podzielić start learning		Działania niepożądane można podzielić
dające się przewidzieć start learning		tj, które są związane z mechanizmem działania np. betaksolol zmniejsza siłę skurczu m sercowego, co wykorzystuje się np. w terapii ch. wieńcowej, czasem może dochodzić do sytuacji gdy efekt jest silnie wyrażony i prowadzi do niewydolności krążenia)
nie dające się przewidzieć, start learning		gdyż nie mają związku z mechanizmem/kierunkiem działania leku; działania te z mają często podłoże immunologiczne (= uczulenie na lek) lub genetyczne.
Reakcje uczuleniowe start learning		są wyrazem nadwrażliwości organizmu na niektóre leki (np. hormony, antybiotyki naturalne, surowice odpornościowe); mogą być miejscowe (wysypka, pokrzywka) lub ogólne (wstrząs anafilaktyczny), objawy ze strony ukł nerw, krążenia, oddech,
Niespodziewane działanie niepożądane start learning		każde negatywne działanie produktu leczniczego, którego charakter lub stopień nasilenia nie jest zgodny z danymi zawartymi w odpowiedniej informacji o produkcie leczniczym.
Działanie toksyczne leku start learning		– należy je odróżniać od działań niepożądanych – działanie toksyczne jest następstwem przedawkowania leku, czyli przekroczenia maksymalnej dawki leczniczej
Wskaźnik terapeutyczny start learning		(zwany też: zakresem, współczynnikiem albo indeksem terapeutycznym) – określa stosunek między dawką bezpieczną (działającą skutecznie) a dawką, która może wywołać objawy toksyczne. Im większy jest ten wskaźnik, tym stosowany lek jest bezpieczniejszy
Współczynnik korzyści start learning		stosunek korzyści terapeutycznych leku do niebezpieczeństw związanych z jego stosowaniem (risk/benefit ratio). niebezpieczeństwo ze stosowaniem leku nie powinno być nigdy większe, niż niebezpieczeństwo samej choroby wobec której zastosowano ten lek
Na efekt farmakologiczny leku mogą mieć wpływ następujące czynniki: start learning		Na efekt farmakologiczny leku mogą mieć wpływ następujące czynniki:
wiek – dzieci start learning		pod wieloma względami zarówno morfologicznymi, jak i czynnościowymi znacznie się różnią od organizmu osoby dorosłej, co niejednokrotnie może warunkować odmienną reaktywność na różne bodźce, w tym także na leki.
WIEK - STARZY start learning		Również organizm człowieka w podeszłym wieku różni się niekiedy znacznie od organizmu człowieka w średnim wieku. Często ludzie starsi reagują na leki inaczej niż ludzie w wieku dojrzałym – problematyką tą zajmuje się farmakologia geriatryczna.
płeć start learning		– u ludzi stwierdza się na ogół większą wrażliwość kobiet na działanie leków, choć brak jest udokumentowanych danych doświadczalnych.
masa ciała start learning		dawki leków są obliczone dla człowieka o przeciętnej masie ciała 70 kg. Stwierdzono, że u ludzi o przeciętnej zawartości tkanki tłuszczowej istnieje liniowa zależność między dawką na kg masy ciała a stężeniem we krwi
MASA CIAŁO - NIE OTYLYCH start learning		najbardziej właściwe jest dawkowanie leków w przeliczeniu na kg masy ciała.
We wszystkich znacznych odchyleniach masy ciała od tej normy start learning		, tj. u ludzi bardzo niskich i szczupłych (np. < 40 kg) lub bardzo wysokich i otyłych (np. 100 kg), należy się liczyć z dużymi niekiedy różnicami w działaniu leków podawanych w dawkach najczęściej stosowanych leczniczo
OTYULI I CHUDZI start learning		Niektórzy bowiem uważają, że dawki leku należy przeliczać na powierzchnię ciała, tzn. na 1 m2 powierzchni ciała.
stan czynnościowy organizmu start learning		Proces choro, determinuje efekt farmakologiczny, jak wchłanianie leków, wiązanie z białkami krwi i tkanek, przenoszenie z krwią, transport leków przez bł. Biol. do tkanek, ich dystrybucję w poszczególnych kompartmentach, biotransformację i wydalanie
stany chorobowe, wzmagające czynność motoryczną i wydzielniczą jelit, start learning		zmniejszają wchłanianie leków z jelit (które zostały podane doustnie) – znany jest fakt znacznie zmniejszonego wchłaniania się leków z jelit u pacjentów z biegunką
u pacjentów z chorobami wątroby start learning		może dochodzić do zmiany siły i/lub czasu działania leków metabolizowanych w wątrobie. Na przykład u pacjentów z żółtaczką mechaniczną dochodzi znacznego przedłużenia działania fenobarbitalu w wyniku upośledzenia jego metabolizmu
Nerki - w działaniu leków duże znaczenie ma sprawność ich wydalania start learning		Choroby nerek odbijają się niekiedy wręcz dramatycznie na wydalaniu niektórych leków, przedłużając ich biologiczny okres półtrwania oraz siłę działania farmakologicznego i toksyczność;
genotyp start learning		niektóre niepożądane reak na leki są uwarunkowanymi genety. Różnice w efektach farmako lub toksycznych na dany lek, przekraczające najczęściej obserwowane granice w danej populacji, wynikają często z genety uwarunkowanych wad enzymaty, enzymopatii
Z efektem farmakologicznym (działaniem leku) związane są zjawiska: start learning		Z efektem farmakologicznym (działaniem leku) związane są zjawiska:
tachyfilaksja start learning		zjawisko polegające na SZYBKIM (tj. już po kilku dawkach) wygaszaniu działania leku, np. po dożylnym podaniu efedryny, po każdym następnym wstrzyknięciu występuje coraz słabsze podwyższanie ciśnienia tętniczego krwi, aż przestają reagować na lek
tolerancja start learning		podobna do j/w, ale rozwijającym się WOLNIEJ (miesiące i latach). Do uzyskania tej samej reakcji staje się konieczne stopniowe zwiększanie dawki leku. Lecznicza dawka morfiny dla dorosłego człowieka wynosi 10-15 mg, z czasem potrzeba więcej
tolerancja metaboliczna start learning		nasilonym metabolizmem leków wskutek indukowania enzymów mikrosomalnych wątroby (są to enzymy odgrywające główną rolę w metabolizmie leków) np. barbiturany i fenytoina.
Tolerancja może się również rozwinąć wskutek start learning		zmniejszenia wrażliwości receptorów na lek, bądź zmian biochemicznych w komórkach docelowych, na które leki działają (niektóre leki psychotropowe).
oporność start learning		w odniesieniu do drobnoustrojów lub pasożytów; zmniejszenie działania przeciwbakteryjnego lub przeciwpasożytniczego nazywa się opornością zarazków lub pasożytów na lek
KUMULACJA start learning		gromadzenie się leków w organizmie. Zjawisko swoiste dla niektórych zw... Zachodzi w przypadkach podawania dawek leku w zbyt krótkich odstępach czasu, tak że organizm nie jest w stanie całkowicie wydalić dawki poprzedniej przed podaniem następnej.
KUMULACJA start learning		może dochodzić łatwo u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u nich bowiem procesy rozkładu (niewydolność wątroby) i wydalania (niewydolność wątroby lub nerek) leku leków są upośledzone
zatrucie kumulacyjne start learning		tym gromadzące się w organizmie małe ilości każdorazowo wprowadzonej dawki tego samego leku ostatecznie sumują się w działaniu i zazwyczaj po podaniu kolejnej dawki wywołują nagłe zatrucie
. Do łatwo kumulujących się leków start learning		glikozydy naparstnicy, barbital, strychnina.
Nadwrażliwość na leki start learning		Nadwrażliwość na leki
• alergiczna (alergia) start learning		jest to stan nadmiernej wrażliwości organizmu na lek wrodzony lub nabyty o podłożu immunologicznym! Lek, jak każdy zw. chem, może być dla organizmu antygenem, powodującym wytworzenie przeciwciał, wchodzi w reakcję immuno dająca obj nadwrażliwości
uczulenie na leki występuje częściej start learning		głównie u osób ze (skłonnością) do różnych alergii. Rzeczywiście obserwuje się częściej uczulenie na leki u chorych, którzy chorowali lub chorują na choroby alergiczne np. astmę oskrzelową, katar sienny, alergiczne zapalenie skóry.
Do leków które szczególnie często wywołują reakcje nadwrażliwości należą m.in. start learning		niektóre antybiotyki (zwłaszcza penicyliny, streptomycyna), salicylany, sulfonamidy, fenylbutazon, diuretyki tiazydowe.
idiosynkrazja (niealergiczna) start learning		(niealergiczna) – jest to stan zwiększonej wrażliwości organizmu na określony związek chemiczny, ale nie o podłożu immunologicznym! reakcja na lek, związana z osobniczą wrażliwością, wynika z nieprawidłowości przemian biochem leku w organizmie
lekozależność lub zależność lekowa start learning		– jest to stan psychiczny i fizyczny, który wynika z interakcji między żywym organizmem a lekiem, manifestujący się m.in. zmianą zachowania i innymi reakcjami, zawsze łącznie z tendencją
lekozależność lub zależność lekowa start learning		lub pożądaniem zażywania stale lub okresowo danego leku w celu doznania określonych jego efektów psychofarmakologicznych lub w celu uniknięcia nieprzyjemnych doznań wynikających z jego braku (= objawy zespołu abstynenckie).
Podstawy farmakodynamiki start learning		Podstawy farmakodynamiki
Mechanizmy działania leków start learning		Przez pojęcie „mechanizm działania leku” rozumiemy sposób/drogi w jaki/e lek wywołuje/uruchamia efekt farmakologiczny. Upraszczając można wyróżnić trzy typy mechanizmów w jaki działają leki:
1. Mechanizm fizykochemiczny start learning		– w tym wypadku leki nie łączą się ze swoistymi receptorami w określonych tkankach, ale wywierają efekty farmakologiczne poprzez działania fizykochemiczne, np. poprzez zmianę przepuszczalności błon komórkowych
Do leków o fizykochemicznym mechanizmie działania zaliczamy też m. in start learning		leki neutralizujące kwas solny żołądka i środki zmniejszające napięcie powierzchniowe (detergenty).
Mechanizm biochemiczny start learning		w tym wypadku lek wchodzi w reakcję z enzymem, koenzymem lub substratem, co prowadzi do hamowania lub pobudzania reakcji z udziałem owego enzymu, koenzymu czy substratu.
2. Mechanizm biochemiczny start learning		Najczęściej leki hamują aktywność określonego enzymu prowadząc do przedłużenia działania substancji, która jest rozkładana przez ten enzym. Bardzo często dotyczy to neuroprzekaźników np. acetylocholiny lub noradrenaliny.
fizostygmina hamuje aktywność enzymu start learning		acetylocholinoesterazy, która rozkłada acetylocholinę → dochodzi do nagromadzenia się acetylocholiny w szczelinie synaptycznej, skutkiem czego, działa ona ze zwiększoną siłą na receptory muskarynowe → dochodzi do pobudzenia układu parasymaptycznego.
Moklobemid hamuje start learning		monoaminooksydazę → prowadzi to do zwiększenia % noradrenaliny i serotoniny iw czasie impulsu nerw zostają uwolnione w większej ilości do szczeliny synapt, nasilenie przewodnictwa noradrenergicznego i serotoninergicznego → efekt przeciwdepresyjny
3. Mechanizm receptorowy start learning		polega na wiązaniu się leku ze specyficznym receptorem komórkowym w wyniku czego dochodzi do zmiany czynności komórek posiadających owy receptor, a więc i do zmiany czynności narządu/tkanki w skład którego/j wchodzą te komórki.
Receptor start learning		to wysoko wyspecjalizowanym białko, stanowiące swoiste miejsce wiązania leku z komórką, zazwyczaj na jej powierzchni, które pośredniczy w działaniu leku. Receptory są przede wszystkim miejscami wiązania naturalnych, endogennych przekaźników
. Leki „wykorzystują” owe receptory tj start learning		wiążą się z nimi i w zależności od tego czy są ich agonistami i antagonistami (patrz dalej), mogą je pobudzać (= naśladowanie działania neuroprzekaźnika czy innego mediatora, który naturalnie pobudza ten receptor) lub blokować →
Z działaniem receptorowym leków związane są pojęcia start learning		: powinowactwo do receptora oraz aktywność wewnętrzna:
powinowactwo do receptora – start learning		zdolność do wiąz się z receptorem; leki o dużym powinowactwie łatwo łączą się z receptorem i mogą wypierać z połączeń z receptorem leki o mniejszym powinowact. fakt łączenia się z recept nie wystarczy do pobudzenia receptora.
powinowactwo do receptora – start learning		Konieczna jest jeszcze tzw. aktywność wewnętrzna leku.
aktywność wewnętrzna start learning		zdolność do pobudzania receptora, a więc do wywoływania reakcji fizjologicznej o takim natężeniu jak to, które występuje po związaniu tego receptora przez jego naturalnego mediatora
aktywność wewnętrzna start learning		naturalnego mediatora, tj. substancję, która fizjologicznie pobudza ten receptor (np. lek pilokarpina pobudza receptory muskarynowe, które fizjologicznie pobudzane są przez acetylocholinę).
W wyniku związania się leku z receptorem może dojść do: start learning		pobudzenia receptora – tak działające leki nazywamy agonistami blokowania receptora – tak działające leki nazywamy antagonistami
ANTAGONISTA!!! start learning		JEST TO LEK, KTÓRY BLOKUJE DOSTĘP SUBSTANCJI AKTYWUJĄCYCH, ENDOGENNYCH LUB EGZOGENNYCH DO RECEPTORA; CHARAKTERYZUJE SIĘ więc: • POWINOWACTWEM DO RECEPTORA, ale: • BRAKIEM AKTYWNOŚCI WEWNĘTRZNEJ!!!
Gdy receptor jest „zajęty” (zablokowany) przez antagonistę, start learning		wówczas agonista (naturalny neuroprzekaźnik np. adrenalina, noradrenalina, acetylocholina) nie może połączyć się z receptorem i wywołać efektu czynnościowego np.:
przykłady start learning		Fizjologicznie adrenalina pobudza receptory 1-adrenergicznych w sercu, co wywołuje m.in.: • zwiększenie siły skurczu mięśnia sercowego • przyspieszenie czynności serca
Zastosowanie antagonisty (=blokera) receptorów start learning		1-adrenergicznych np. propranololu, powoduje zablokowanie tych receptorów, tak więc niemożliwe jest ich pobudzenie przez adrenalinę, dochodzi więc do: • zmniejszenia siły skurczu mięśnia sercowego • zwolnienia czynności serca
Pamiętaj ANTAGONISTA start learning		ma powinowactwo do receptora, ale nie posiada aktywności wewnętrznej, tak więc blokuje receptor z którym się łączy = nie dopuszcza do jego pobudzenia przez naturalny przekaźnik → prowadzi to do hamow/osłabienia czynności, za którą odpowiada receptor
AGONISTA!!! start learning		JEST TO LEK, KTÓRY POSIADA ZDOLNOŚĆ DO AKTYWACJI (POBUDZENIA) RECEPTORA; CHARAKTERYZUJE SIĘ więc: • POWINOWACTWEM DO RECEPTORA i • AKTYWNOŚCIĄ WEWNĘTRZNĄ
Pamiętaj! agonista start learning		posiada powinowactwo do receptora oraz aktywność wewnętrzną, tak więc pobudza receptor z którym się łączy → prowadzi to do pobudzenia/wzmocnienia czynności, za którą odpowiada receptor.
Można więc powiedzieć, że agonista start learning		NAŚLADUJE działania naturalnego przekaźnika (czyli substancji, która fizjologicznie pobudza dany receptor), np. przykład dobutamina jest agonistą receptorów 1-adrenergicznych
Receptory można podzielić na 2 grupy: start learning		METABOTROPOWE, JONOTROPOWE
metabotropowe start learning		pobudz tych receptorów prowadzi do zwiększ lub zmniejsz syntezy wtór przekaźnika (np. cAMP, IP3, DAG) w kom, co prowadzi do odpowie efektu; należą tu między innymi: receptory - i -adrenergiczne, (M), serotoninergiczne (5-HT) i dopaminoergiczne (D)
jonotropowe start learning		recept związane z kanałami jonowymi. Jest to bardzo ważny typ receptorów związany bezpośrednio z przewodnictwem nerwo. Po pobudzeniu przez agonistę rec te otwierają por, czyli kanał w błonie komórkowej, umożliwiając napływ jonów do wnętrza komórki
receptory jonotropowe dzielimy na dwa typy: start learning		pobudzające, hamujące
receptory pobudzające start learning		- to receptory, których pobudzenie prowadzi do aktywacji czynności komórki; należy tu np. receptor nikotynowy w płytce nerwowo-mięśniowej;
receptory hamujące start learning		to receptory, których pobudzenie prowadzi do hamowania czynności komórki, w której są zlokalizowane, należy tu np. receptor GABA-ergiczny, który znajduje się w błonie komórkowej neuronów oun
receptor GABA-ergiczny, start learning		Pobudzenie tego receptora powoduje otwarcie kanałów chlorkowych w błonie komórkowej neuronu, w następstwie czego dochodzi do wnikania Cl- do wnętrza neuronu → w ten sposób potencjał wnętrza neuronu staje się jeszcze bardziej ujemny
Interakcje leków start learning		Interakcje leków
Współczesna farmakoterapia start learning		rzadko ogranicza się do podawania choremu jednego leku (monoterapia), najczęściej opiera się natomiast na stosowaniu wielu leków równocześnie, czyli na leczeniu skojarzonym (polipragmazja
Równoczesne stosowanie kilku leków start learning		może prowadzić niekiedy do różnorodnych zmian siły i czasu działania lub toksyczności jednego lub kilku ze stosowanych równocześnie leków. Są to następstwa tzw. interakcji leków.
Interakcja (interferencja) leków start learning		– jest to wzajemne oddziaływanie leków na siebie, tzn. wpływ jednego leku na wynik działania drugiego, jednocześnie stosowanego leku. Wyróżnia się 3 rodzaje interakcji: • farmaceutyczną • farmakokinetyczną • farmakodynamiczn
1. Interakcje farmaceutyczne start learning		Na interakcje farmaceutyczne składają się chemiczne i fizykochemiczne niezgodności recepturowe, czyli wzajemne reagowanie leków ze sobą przed jeszcze przed ich zastosowaniem u pacjenta. Zagadnienia te nie są domeną farmakologii,
2. Interakcje farmakokinetyczne start learning		Interakcją farmakokinetyczną nazwano wpływ jednego leku na losy drugiego leku w organizmie PATRZ MATERIAŁ „FARMAKOKINETYKA”
3. Interakcja farmakodynamiczna start learning		– to wzajemne modyfikowanie działania farmakologicznego (zmiana siły i czasu działania) przez równocześnie zastosowane leki na poziomie receptora i efektora
Synergizm start learning		(syn – razem, ergein działać) – jest to zgodne, jednokierunkowe działanie leków. Wyróżniamy dwa typy synergizmu:
• synergizm addycyjny start learning		występuje wówczas, gdy efekt działania leków podanych równocześnie stanowi sumę ich działań („1+1=2”) – następuje więc tylko sumowanie się efektów działania leków.
• synergizm addycyjny start learning		występuje wówczas, gdy mechanizm i punkt uchwytu (czyli miejsce działania) obu leków jest taki sam (np. parasymaptykomimetyki: karbachol i betanechol; punkt uchwytu ich działania: receptor muskarynowy). Synergizm ten nie daje specjalnych korzyści.
synergizm hiperaddycyjny (zwany też: potencjalizacją) start learning		występuje, gdy podanie dwóch (lub większej ilości) leków, wywołuje większe działanie, niż wynikałoby to z sumowania się działań indywidualnych leków
synergizm hiperaddycyjny (zwany też: potencjalizacją) start learning		działanie leków podanych razem jest większe niż suma działania poszczególnych składników („1+1=3”). Synergizm ten występuje wówczas gdy zastosowane leki mają odmienne od siebie punkty uchwytu i mechanizmy działania
Trzeba jednak wspomnieć, że pojęcie synergizmu start learning		odnosi się nie tylko do efektu leczniczego, ale również do działań niepożądanych; → równoczesne stosowanie leków, które wywierają takie same działanie niepożądane, prowadzi do sumowania się tych działań
. Przykłady: Potencjalizacja nefrotoksyczności start learning		Antybiotyki aminoglikozydowe + diuretyki pętlowe • Antybiotyki aminoglikozydowe + cefalosporyny
Potencjalizacja ototoksyczności: start learning		• Antybiotyki aminoglikozydowe + diuretyki pętlowe
Antagonizm (anti – przeciw; agon – walka) start learning		jest to przeciwne, różnokierunkowe działanie leków, które mogą hamować lub znosić wzajemnie swoje działanie. Wyróżnia się cztery typy antagonizmu:
antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) start learning		występuje wówczas, gdy dwa leki o przeciwnym działaniu (agonista i antagonista) mają ten sam punkt uchwytu (ten sam receptor albo ten sam enzym) → konkurują o to samo miejsce wiązania i mogą się wzajemnie wypierać
antagonizm kompetycyjny (konkurencyjny) start learning		W większym stopniu będzie wiązany ten lek, 15 T. M. & H.Z., KFiT, WMW, UWM, 2022 który ma większe powinowactwo do receptora, lub który znajduje się w większym stężeniu.
Przykładem antagonizmu kompetycyjnego jest antagonizm między start learning		karbacholem (agonista receptora muskarynowego – pobudza układ parasympatyczny) a atropiną (antagonista receptora muskarynowy – hamuje układ parasympatyczny) – konkurują o receptor muskarynowy
antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) start learning		występuje wówczas gdy dwa leki wywierają działanie przeciwne, ale punkty uchwytu ich działania (mechanizmy działania) są RÓŻNE. Przykładem może być antagonizm niekompetycyjny między karbacholem a papaweryną
antagonizm niekompetycyjny (niekonkurencyjny) start learning		Karbachol kurczy mięśnie gładkie różnych narządów poprzez pobudzanie receptora muskarynowego, natomiast papaweryna działa na nie rozkurczająco, ale jej punktem uchwytu jest enzym, fosfodiesteraza (papaweryna hamuje aktywność tego enzymu
O ile w antagonizmie kompetycyjnym start learning		zwiększenie stężenie jednego leku może znieść działanie drugiego, to w antagonizmie niekompetycyjnym nie można tego w pełni osiągnąć (w rozumieniu pełnego wyłączenia działania jednego leku przez drugi)
antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) start learning		polega na tym, że dwa leki wywierają przeciwne działanie, działając na różne receptory tego samego narządu
antagonizm czynnościowy (funkcjonalny) start learning		Na przykład adrenalina pobudzając receptory β-adrenergiczne w sercu przyspiesza jego czynność i zwiększa siłę skurczu, podczas gdy karbachol pobudzając receptor muskarynowy w sercu zwalnia jego czynność i zmniejsza siłę skurczu.
antagonizm chemiczny start learning		polega na tym, że leki reagują ze sobą i uniemożliwiają w ten sposób reakcję z właściwym receptorem, czy innym punktem uchwytu, przy czym odbywa się to na terenie organizmu.
antagonizm chemiczny start learning		Jeżeli taka reakcja zachodzi poza organizmem to jest to niezgodność chemiczna (interakcja farmaceutyczna). Antagonizm chemiczny zachodzi np. między związkiem o właściwościach
LADME start learning		1. Uwalnianie – Liberation 2. Wchłanianie – Absorption 3. Rozmieszczanie – Distribution 4. Biotrnasformację – Metabolism 5. Wydalanie – Excretion/Elimination

FARMAKOLOGIA - KOLOSIK

You must sign in to write a comment

More